广州中医药大学金沙洲医院 三级甲等 公立医院

2022年1月17日，阿斯利康（AstraZeneca）与第一三制药（DaiichiSankyo，日本研发制药集团，全球药物创新者）联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理Enhertu（trastuzumabderuxtecan）的补充生物制品许可申请（sBLA）：用于治疗先前已接受过一种或多种抗HER2方案的不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

FDA已授予该sBLA优先审查，并已指定《处方药用户收费法（PDUFA）》目标日期为2022年第二季度。

ENHERTU(trastuzumabderuxtecan，DS-8201)是一种HER2定向抗体药物偶联物(ADC)，由阿斯利康与第一三制药共合作开发。2021年9月，FDA授予了Enhertu治疗上市适应症的突破性药物资格（BTD）。截至目前，Enhertu已获美国FDA授予4项BTD，其中2项是治疗乳腺癌。

此次sBLA，基于开创性头对头3期DESTINY-Breast03试验的结果：与罗氏HER2靶向ADC产品Kadcyla（trastuzumabemtansine，T-DM1）相比，Enhertu将疾病进展或死亡风险降低了72%。这一前所未有的结果表明：Enhertu有潜力为HER2阳性转移性乳腺癌带来治疗范式转变，并展现了Enhertu在早期治疗环境中改变患者结局的潜力。

注:Kadcyla是罗氏研发的一款乳腺癌抗体药物偶联物，一头为靶向HER2的曲妥珠单抗，另一头是强效化疗药DM1，因此，也常被称为“T-DM1";Kadcyla中文名为赫赛莱(恩美曲妥珠单抗)，已被批准用于治疗HER2阳性乳腺癌患者。

乳腺癌仍然是世界上最常见的癌症，2020年诊断出200多万例，导致全球近68.5万人死亡。大约五分之一的乳腺癌病例被认为是HER2阳性。尽管最初使用曲妥珠单抗和紫杉烷进行治疗，HER2阳性转移性乳腺癌患者通常都会经历疾病进展，需要更有效的治疗选择来进一步延迟疾病进展和延长生存期。

DESTINY-Breast03是第一个比较Enhertu与阳性对照药物Kadcyla的全球3期头对头试验。先前接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者，采用目前可用的HER2靶向疗法治疗通常会在不到一年的时间内经历疾病进展。在DESTINY-Breast03试验中，接受Enhertu治疗的患者，在各种疗效终点和关键亚组中观察到高度且一致的显著益处，这支持了Enhertu作为这类HER2阳性转移性乳腺癌患者新护理标准的潜力。

ENHERTU的设计通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物，DXd)链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露，对杀灭癌细胞也更有效。

ENHERTU的适应症：

·不可切除的HER2阳性乳腺癌

·已使用两种或多种抗HER2治疗的转移性HER2阳性乳腺癌

截至目前，Enhertu（5.4mg/kg）已在多个国家被批准：作为单药疗法，用于治疗在转移性疾病中接受过2种或2种以上抗HER2治疗方案的不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。此外，Enhertu（6.4mg/kg）也已在多个国家被批准：用于治疗先前接受了曲妥珠单抗方案的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管连接部（GEJ）腺癌成人患者。

编译：广州中医药大学金沙洲医院陈珊珊

关于我们：

广州中医药大学金沙洲医院是广州市卫健委批准设立的一家集医疗、教学、科研和预防于一体的三级综合医院。

医院许多仪器设备达到国际领先水平，已经构建四大平台：影像检查平台、肿瘤放射治疗平台、肿瘤综合治疗平台、精准检测平台。

关于肿瘤治疗和PET/CT、PET/MR检查及基因测序等相关事宜，您可工作时间拔打科室电话020-37793752，或拔打医生电话：18903056261（微信同号）详细咨询。

-THEEND-